Abstract:
إيساتين (1-H-إندولين-2،3-ديون) هو تنوعا بيولوجيا مع نواة إندول. وعلى مدى العقود الماضية، أظهر الإيزاتين ومشتقاته اهتماما هائلا بين الباحثين (الكيميائيين العضويين والطبيين). وبالتالي، أدى تعديلها الهيكلي واسعة النطاق إلى نظائر مختلفة من الإيزاتينات، والتي تصور مجموعة واسعة من الأنشطة البيولوجية والدوائية بما في ذلك الأنشطة المضادة للسرطان والأنشطة المضادة للفيروسات. وعلاوة على ذلك، مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية تمثل واحدة من الفئات الأكثر استخداما على نطاق واسع من الأدوية، وتستخدم أساسا لعلاج التهاب المفاصل الروماتويدي وغيرها من الاضطرابات الالتهابية. وقد أظهرت دراسات مقنعة المضادة للسرطان والأنشطة المضادة للفيروسات من مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية.
العمل الحالي ينطوي على تصميم وتوليف قواعد شيف من مشتقات إساتين والكربوهيدرازيد من S-نابروكسين.
تم تأكيد توصيف المركبات المركبة بواسطة الأشعة فوق البنفسجية مرئية، FT-IR، 1HNMR، 13CNMR والكتلة الطيفية وكان في انسجام مع الهياكل المقترحة.
تم دراسة سبعة من المركبات المركبة (S2 و S3 و S5 و S6 و S7 و S8 و S9) من أجل نشاط مضاد للسرطان ضد خط الخلايا اللوكيميا الخالية من سرف-سيم (دوكسوروبيسين كدواء مرجعي) وسلالة فيروس الانفلونزا A / ًWSN / 33 (H1N1) (أمانتادين تستخدم كدواء مرجعي).
نتائج نشاط مضاد للسرطان تشير إلى أن ثلاثة مركبات (S6، S7 و S9) كانت غير نشطة ضد خط الخلايا السرطانية اختبارها. مجمع S5 يظهر نشاط ضعيف جدا مع قيمة IC50 من
125μg / مل، في حين أن كلا مركب S3 و S8 يصور النشاط المعتدل مع قيمة IC50 من 62μg / مل. تم العثور على المركب S2 ليكون المركب الوحيد مع نشاط كبير مع قيمة مل/ IC50 31.25μg ولكن أقل نشاطا من دوكسوروبيسين (قيمة IC50 0.0214 ميكروغرام / مل).
من ناحية أخرى، كشف النشاط المضاد للفيروسات أن جميع المركبات التي تم اختبارها تظهر نشاطا مضادا للفيروسات مع قيم IC50 تتراوح بين 0.24-1.9 ميكروغرام / مل.
